Механизмы интернализации

Механизмы интернализации

Большинство сигнальных каскадов может иметь отношение к десенситизации любого опиоидного рецептора, что не объясняет гетерогенность эффектов ц- и 5-агонистов. В качестве наиболее показательных ситуаций рассмотрим механизмы интернализации, негативной регуляции (down-regulation) и возможности модификации рецепторов. Опиоидные рецепторы ц- и 8-типов, экспрессированные в разных клетках, подвергаются быстрой (в течение нескольких минут) интернализации при воздействии агониста.

Этому процессу обязательно предшествует мономеризация. Показано, например, что 8-рецепторы существуют на наружной клеточной мембране в форме димера и моно- меризуются под влиянием агониста.

Показано, например, что 8-рецепторы существуют на наружной клеточной мембране в форме димера и моно- меризуются под влиянием агониста. Для димеризации и интернализации важен С-конец молекулы рецептора; удаление нескольких аминокислот приводит к потере способности рецептора участвовать в этих событиях.

Для негативной регуляции характерна генерализованная потеря рецепторов на поверхности и внутри клетки. Предполагается, что ее причиной служит модуляция синтеза мРНК. Так, показано, что введение морфина вызывает значительное снижение мРНК ц-опиоидного рецептора в базальном гипоталамусе. Хроническое воздействие эторфина (неселективного |i- и 8-агониста) негативно регулирует 8-опиоидные рецепторы и мРНК.

1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (Еще не оценили)
Loading...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Можно использовать следующие HTML-теги и атрибуты: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <strike> <strong>

Подтвердите, что Вы не бот — выберите самый большой кружок: