Анальгетическое действие синтетических аналогов Р-казоморфинов

Анальгетическое действие синтетических аналогов Р-казоморфинов

Кроме того, учтем, что аффинность р -к-5 и р -к-7 к 8 -рецепторам практически одинакова: Ki на фоне DADL равняется для них около 20000 нМ (Koch, Brantl, 1990). По данным литературы в случае внутрижелудочкового введения синтетических аналогов Р -казоморфинов значимое анальгетическое действие наблюдается в дозах, более низких, чем при использовании морфина (в 28 раз для dPro4-P -к-5 и в 8 раз для с1Рго4-морфицептина). Однако при системной инъекции соотношение «выравнивается» и оказывается лишь в два раза эффективнее морфина, а dPro4-мopфицeптин — в 2 раза слабее (Neubert et al. , 1990) Можно предположить, что наличие d- аминокислоты затрудняет для пептидов проникновение через ГЭБ (при условии, что переносом занимаются особые транспортные системы, близкие к уже упоминавшейся PTS1). Сходная картина наблюдается при тестировании природного б-аланин содержащего опиоидного пептида дерморфина (Батурина, 1989). Сходная картина наблюдается при тестировании природного б-аланин содержащего опиоидного пептида дерморфина (Батурина, 1989). В этом случае достоверное увеличение времени реакции отдергивания вызывало введение внутрь желудочков мозга 0,5 мкг/кг и внутрибрюшинное введение 5 мг/кг препарата (соотношение 1/10000). Для синтетического тетрапептида Tyr-dAla-Gly-Phe также сообщается, что при внутривенном введении его анальгетическая активность несколько уступает характерной для морфина, при интратекальном —значительно превышает ее (Silbert et al.).

1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (Еще не оценили)
Loading...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Можно использовать следующие HTML-теги и атрибуты: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <strike> <strong>

Подтвердите, что Вы не бот — выберите самый большой кружок: